メトホルミンとは？効果や副作用・服用方法について解説

効果・効能

• 2型糖尿病

ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。

 （1）食事療法・運動療法のみ

 （2）食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用

• 多嚢胞性卵巣症候群における排卵誘発、多嚢胞性卵巣症候群の生殖補助医療における調節卵巣刺激

ただし、肥満、耐糖能異常、またはインスリン抵抗性のいずれかを呈する患者に限る。

服用方法

通常、成人にはメトホルミン塩酸塩として1日500mgより開始し、1日2〜3回に分割して食直前または食後に経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、通常1日750〜1,500mgとする。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最高投与量は2,250mgまでとする。

通常、10歳以上の小児にはメトホルミン塩酸塩として1日500mgより開始し、1日2〜3回に分割して食直前または食後に経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、通常1日500〜1,500mgとする。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最高投与量2,000mgまでとする。

服用時の注意点

【多嚢胞性卵巣症候群における排卵誘発、多嚢胞性卵巣症候群の生殖補助医療における調節卵巣刺激に使用する場合】

• この薬の服用により予想されるリスクおよび妊娠初期のこの薬の服用を避けるための服用中止時期について十分に理解できるまで説明を受けること。

• 各治療周期における本剤投与開始前に妊娠していないことの検査がおこなわれる。

副作用

下痢、吐き気、食欲不振、腹痛、発疹、かゆみなど。

禁忌

• 乳酸アシドーシスの既往のある患者

• 重度の腎機能障害（eGFR 30mL/min/1.73m²未満）のある患者または透析患者（腹膜透析を含む）

• 重度の肝機能障害のある患者

• 心血管系、肺機能に高度の障害（ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓など）のある患者およびその他の低酸素血症を伴いやすい状態にある患者［嫌気的解糖の亢進により乳酸産生が増加する］

• 脱水症の患者または脱水状態が懸念される患者（下痢、嘔吐などの胃腸障害のある患者、経口摂取が困難な患者など）

• 過度のアルコール摂取者

• 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、1型糖尿病の患者［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須である］

• 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また、乳酸アシドーシスを起こしやすい］

• 栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全または副腎機能不全の患者［低血糖を起こすおそれがある］

• 妊婦または妊娠している可能性のある女性

• 本剤の成分またはビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

注意事項

• 乳酸アシドーシス（吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、体がだるい、筋肉痛、呼吸が苦しいなど）があらわれることがある。また、腎臓や肝臓に障害があると乳酸アシドーシスがあらわれやすくなるため、メトホルミンを飲んでいる間は定期的に腎機能と肝機能の検査がおこなわれる。

• 過度の飲酒を避けること。

• 脱水状態（喉が渇く、体重が減る、立ちくらみ、めまい、疲れやすい、体に力が入らない、手足がつるなど）があらわれた場合には、いったん使用を中止し、医師に相談すること。

• 発熱、下痢、嘔吐、食事が十分にとれないなど体調がよくない（シックデイ）時には、脱水状態が疑われるため、いったん使用を中止し、医師に相談すること。

• 利尿作用のある薬を飲んでいる場合は、特に脱水に注意すること。

• 乳酸アシドーシスの症状があらわれた場合は、ただちに受診すること。

• ヨード造影剤検査を受ける場合には、乳酸アシドーシスを起こすことがあるため、検査前はメトホルミンの使用が一時的に中止される。また、ヨード造影剤検査後48時間はこの薬を使用してはいけない。

• 低血糖症状（お腹がすく、冷汗が出る、血の気が引く、疲れやすい、手足のふるえ、けいれん、意識の低下など）があらわれることがある。

• 高い所での作業や自動車などの運転中に低血糖を起こすと事故につながるため特に注意すること。

• 低血糖症状があらわれた場合は、通常は糖質を含む食品や砂糖をとること。α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース、ミグリトール）を併用している場合は、ブドウ糖を飲食すること。なお、意識が薄れてきた場合は、ただちに受診すること。

• 乳酸アシドーシスや低血糖の症状の一つとして意識障害を起こす可能性もありますので、この薬を飲んでいることを必ずご家族や周りの方にも知らせること。

• 妊婦または妊娠している可能性がある人はこの薬を使用することはできない。

• 授乳している人は医師に相談すること。

• 他の医師を受診する場合や、薬局などで他の薬を購入する場合は、必ずこの薬を飲んでいることを医師または薬剤師に伝えること。

保管方法

直射日光と湿気を避けて室温（1〜30℃）で保管すること。また、子どもの手の届かない所に保管すること。

メトホルミンの主な薬理作用

概要

肝臓における糖新生の抑制

肝臓の糖新生（アミノ酸や乳酸などから糖を作り出す働き）を抑制することで、肝臓からの糖放出を減らし、血糖値を下げる。

骨格筋におけるインスリン感受性の改善

骨格筋におけるインスリンの働きを改善することで、筋肉での糖の取り込みが促され、血糖値低下につながる。

小腸からの糖吸収抑制

小腸からの糖吸収を遅らせることで、食後の血糖値上昇を抑える。

特定の背景を有する患者に関する注意

概要

低血糖を起こすおそれのある患者または状態

• 不規則な食事摂取、食事摂取量の不足

• 激しい筋肉運動

感染症

乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。

腎機能障害患者

腎臓における排泄が減少し、メトホルミンの血中濃度が上昇するため、乳酸アシドーシスなどの発現リスクが高くなる可能性がある。

重度の腎機能障害のある患者（eGFR 30mL/min/1.73m²未満）または透析患者（腹膜透析を含む）

投与しないこと。

中等度の腎機能障害のある患者（eGFR 30mL/min/1.73m²以上60mL/min/1.73m²未満）

慎重に経過を観察し、投与の適否および投与量の調節を検討すること。特に、eGFRが30mL/min/1.73m²以上45mL/min/1.73m²未満の患者には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

軽度の腎機能障害のある患者

特記事項なし。

肝機能障害患者

肝臓における乳酸の代謝能が低下し、乳酸アシドーシスの発現リスクが高くなる可能性がある。

重度の肝機能障害のある患者

投与しないこと。

軽度～中等度の肝機能障害のある患者

特記事項なし。

生殖能を有する者

• 各治療周期におけるメトホルミンの投与開始前に妊娠していないことを確認すること。

• 多嚢胞性卵巣症候群における排卵誘発においては、患者にメトホルミンを投与する前の段階で少なくとも1ヶ月間および治療期間中は基礎体温を必ず記録させ、排卵の有無を確認すること。

• 排卵後または採卵後に服用を継続することがないよう、服用中止時期を患者に指示すること。

妊婦

妊婦または妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。

動物実験（ラット、ウサギ）で胎児への移行が認められており、一部の動物実験（ラット）で催奇形作用が報告されている。また、妊婦は乳酸アシドーシスを起こしやすい。

授乳婦

治療上の有益性および母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続または中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が認められている。

小児など

低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした臨床試験は実施していない。10歳未満の小児への使用経験は限られている。

高齢者

高齢者では、腎機能、肝機能等が低下していることが多く、また脱水症状を起こしやすい。これらの状態では乳酸アシドー

シスを起こしやすい。

薬剤名

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

乳酸アシドーシスを起こすことがある薬剤

ヨード造影剤

併用により乳酸アシドーシスを起こすことがある。

ヨード造影剤を用いて検査をおこなう場合には、メトホルミンの投与を一時的に中止すること。

腎機能が低下し、本剤の排泄が低下することが考えられている。

【腎毒性の強い抗生物質】

ゲンタマイシンなど

併用により乳酸アシドーシスを起こすことがある。併用する場合は本剤の投与を一時的に減量・中止するなど適切な処置をおこなうこと。

【利尿作用を有する薬剤】

• 利尿剤

• SGLT2阻害剤など

脱水により乳酸アシドーシスを起こすことがある。脱水症状があらわれた場合には、メトホルミンの投与を中止し、適切な処置をおこなうこと。

利尿作用を有する薬剤により、体液量が減少し、脱水状態になることがある。

血糖降下作用を増強する薬剤

【糖尿病用薬】

• インスリン製剤

• スルホニルウレア剤

• 速効型インスリン分泌促進薬

• α-グルコシダーゼ阻害剤

• チアゾリジン系薬剤

• DPP-4阻害剤

• GLP-1受容体作動薬

• SGLT2阻害剤

• イメグリミン塩酸塩など

併用により低血糖が起こることがある。スルホニルウレア剤併用時に低血糖のリスクが増加するおそれがある。患者の状態を十分観察しながら投与する。

併用による血糖降下作用の増強。

たん白同化ホルモン剤

機序不明。

【サリチル酸剤】

アスピリンなど

サリチル酸剤の血糖降下作用が考えられている。

【β遮断剤】

プロプラノロールなど

β遮断作用によりアドレナリンを介した低血糖からの回復を遅らせることが考えられている。

モノアミン酸化酵素阻害剤

モノアミン酸化酵素阻害剤によるインスリン分泌促進、糖新生抑制が考えられている。

血糖降下作用を減弱する薬剤

アドレナリン

併用により、血糖降下作用が減弱することがある。患者の状態を十分観察しながら投与すること。

アドレナリンによる末梢での糖利用抑制、肝での糖新生促進、インスリン分泌抑制が考えられている。

副腎皮質ホルモン

副腎皮質ホルモンによる肝での糖新生促進等が考えられている。

甲状腺ホルモン

甲状腺ホルモンは糖代謝全般に作用し血糖値を変動させると考えられている。

卵胞ホルモン

卵胞ホルモンには耐糖能を変化させ、血糖を上昇させる作用が認められている。

利尿剤

利尿剤によるカリウム喪失によりインスリン分泌の低下が考えられている。

ピラジナミド

機序不明。

イソニアジド

イソニアジドによる炭水化物代謝阻害が考えられている。

ニコチン酸

ニコチン酸による血糖上昇作用が考えられている。

フェノチアジン系薬剤

フェノチアジン系薬剤によるインスリン分泌抑制、副腎からのアドレナリン遊離が考えられている。

その他

【OCT2、MATE1、またはMATE2-Kを阻害する薬剤】

• シメチジン

• ドルテグラビル

• ビクテグラビル

• バンデタニブ

• イサブコナゾニウム硫酸塩

• ピミテスピブなど

上昇し、作用が増強するおそれがある。観察を十分におこない、必要に応じて本剤を減量するなど慎重に投与すること。

OCT2、MATE1、またはMATE2-Kを介した本剤の腎排泄が阻害されると考えられている。

イメグリミン塩酸塩

消化器症状の発現に注意すること。

特に併用初期に多く発現する傾向が認められている。

乳酸アシドーシス（頻度不明）、低血糖（5％以上）、肝機能障害、黄疸（頻度不明）、横紋筋融解症（頻度不明）など

5％以上

1〜5％未満

1％未満

頻度不明

消化器

下痢（40.5％）、悪心（15.4％）、食欲不振（11.8％）、腹痛（11.5％）、嘔吐

消化不良、腹部膨満感、便秘、胃炎

胃腸障害、放屁増加

血液

貧血、白血球増加、好酸球増加、白血球減少

血小板減少

過敏症

発疹、そう痒

肝臓

肝機能異常

腎臓

BUN上昇、クレアチニン上昇

代謝異常

乳酸上昇

CK上昇、血中カリウム上昇

血中尿酸増加

ケトーシス

その他

めまい・ふらつき

全身倦怠感、空腹感、眠気、動悸、脱力感、発汗、味覚異常、頭重、頭痛、浮腫、ビタミンB12減少

筋肉痛

メトホルミン（250mg）1日2錠

単月購入

らくらく定期便

1ヶ月ごと

3ヶ月ごと

6ヶ月ごと

1,800円（税込1,980円）

1,650円（税込1,815円）

1,550円（税込1,705円）

【総額】

5,115円

1,450円（税込1,595円）

【総額】

9,570円

メトホルミン（250mg）1日3錠

単月購入

らくらく定期便

1ヶ月ごと

3ヶ月ごと

6ヶ月ごと

2,500円（税込2,750円）

2,400円（税込2,640円）

2,300円（税込2,530円）

【総額】

7,590円

2,200円（税込2,420円）

【総額】

14,520円

効果・効能

• 2型糖尿病

ただし、次のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。

 （1）食事療法・運動療法のみ

 （2）食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用

• 多嚢胞性卵巣症候群における排卵誘発、多嚢胞性卵巣症候群の生殖補助医療における調節卵巣刺激

ただし、肥満、耐糖能異常、またはインスリン抵抗性のいずれかを呈する患者に限る。

服用方法

通常、成人にはメトホルミン塩酸塩として1日500mgより開始し、1日2〜3回に分割して食直前または食後に経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、通常1日750〜1,500mgとする。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最高投与量は2,250mgまでとする。

通常、10歳以上の小児にはメトホルミン塩酸塩として1日500mgより開始し、1日2〜3回に分割して食直前または食後に経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、通常1日500〜1,500mgとする。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最高投与量2,000mgまでとする。

服用時の注意点

【多嚢胞性卵巣症候群における排卵誘発、多嚢胞性卵巣症候群の生殖補助医療における調節卵巣刺激に使用する場合】

• この薬の服用により予想されるリスクおよび妊娠初期のこの薬の服用を避けるための服用中止時期について十分に理解できるまで説明を受けること。

• 各治療周期における本剤投与開始前に妊娠していないことの検査がおこなわれる。

副作用

下痢、吐き気、食欲不振、腹痛、発疹、かゆみなど。

禁忌

• 乳酸アシドーシスの既往のある患者

• 重度の腎機能障害（eGFR 30mL/min/1.73m²未満）のある患者または透析患者（腹膜透析を含む）

• 重度の肝機能障害のある患者

• 心血管系、肺機能に高度の障害（ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓など）のある患者およびその他の低酸素血症を伴いやすい状態にある患者［嫌気的解糖の亢進により乳酸産生が増加する］

• 脱水症の患者または脱水状態が懸念される患者（下痢、嘔吐などの胃腸障害のある患者、経口摂取が困難な患者など）

• 過度のアルコール摂取者

• 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、1型糖尿病の患者［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須である］

• 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また、乳酸アシドーシスを起こしやすい］

• 栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全または副腎機能不全の患者［低血糖を起こすおそれがある］

• 妊婦または妊娠している可能性のある女性

• 本剤の成分またはビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

注意事項

• 乳酸アシドーシス（吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、体がだるい、筋肉痛、呼吸が苦しいなど）があらわれることがある。また、腎臓や肝臓に障害があると乳酸アシドーシスがあらわれやすくなるため、メトホルミンを飲んでいる間は定期的に腎機能と肝機能の検査がおこなわれる。

• 過度の飲酒を避けること。

• 脱水状態（喉が渇く、体重が減る、立ちくらみ、めまい、疲れやすい、体に力が入らない、手足がつるなど）があらわれた場合には、いったん使用を中止し、医師に相談すること。

• 発熱、下痢、嘔吐、食事が十分にとれないなど体調がよくない（シックデイ）時には、脱水状態が疑われるため、いったん使用を中止し、医師に相談すること。

• 利尿作用のある薬を飲んでいる場合は、特に脱水に注意すること。

• 乳酸アシドーシスの症状があらわれた場合は、ただちに受診すること。

• ヨード造影剤検査を受ける場合には、乳酸アシドーシスを起こすことがあるため、検査前はメトホルミンの使用が一時的に中止される。また、ヨード造影剤検査後48時間はこの薬を使用してはいけない。

• 低血糖症状（お腹がすく、冷汗が出る、血の気が引く、疲れやすい、手足のふるえ、けいれん、意識の低下など）があらわれることがある。

• 高い所での作業や自動車などの運転中に低血糖を起こすと事故につながるため特に注意すること。

• 低血糖症状があらわれた場合は、通常は糖質を含む食品や砂糖をとること。α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース、ミグリトール）を併用している場合は、ブドウ糖を飲食すること。なお、意識がうすれてきた場合は、ただちに受診すること。

• 乳酸アシドーシスや低血糖の症状の一つとして意識障害を起こす可能性もありますので、この薬を飲んでいることを必ずご家族や周りの方にも知らせること。

• 妊婦または妊娠している可能性がある人はこの薬を使用することはできない。

• 授乳している人は医師に相談すること。

• 他の医師を受診する場合や、薬局などで他の薬を購入する場合は、必ずこの薬を飲んでいることを医師または薬剤師に伝えること。

保管方法

直射日光と湿気を避けて室温（1〜30℃）で保管すること。また、子どもの手の届かない所に保管すること。